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1、【藥品名稱】商品名:甲強(qiáng)龍通用名:注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉【成分】本品主要成分為甲潑尼龍琥珀酸鈉。
2、【藥理作用】 本藥為供肌注和靜注用的甲基強(qiáng)的松龍,屬于合成的糖皮質(zhì)激素,其高濃度的溶液特別適合治療一些需要強(qiáng)效并具有快速激素作用的病變。
3、甲基強(qiáng)的松龍具有強(qiáng)力抗炎作用、免疫抑制作用及抗過(guò)敏作用。
4、皮質(zhì)類固醇能擴(kuò)散透過(guò)細(xì)胞膜,并與特殊的細(xì)胞內(nèi)受體相結(jié)合,此結(jié)合體能進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與DNA(染色體)結(jié)合,并啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)譯,繼而合成各種酶蛋白,糖皮質(zhì)激素依靠這些酶來(lái)發(fā)揮其多種全身作用。
5、皮質(zhì)類固醇不單主要影響炎癥及免疫過(guò)程,亦影響碳水化合物、蛋白及脂肪代謝。
6、其抗炎作用、免疫抑制作用及抗過(guò)敏作用被用作為大部份之治療用途,這些作用導(dǎo)致以下結(jié)果 :減少發(fā)炎部位免疫作用細(xì)胞之?dāng)?shù)目,減少血管擴(kuò)張,穩(wěn)定溶酶體膜,抑制吞噬作用,減少前列腺素及相關(guān)物質(zhì)之生成。
7、甲基強(qiáng)的松龍也具有極低的鹽皮質(zhì)激素作用。
8、皮質(zhì)類固醇之最大藥理作用出現(xiàn)于其血濃度峰值之后,可見(jiàn)其大部份作用是通過(guò)改變酶之活性而達(dá)致,而非由藥物直接作用而致。
9、 【藥代動(dòng)力學(xué)】 在體內(nèi)由膽堿脂酶迅速地水解甲基強(qiáng)的松龍琥珀酸鈉而成為自由的甲基強(qiáng)的松龍。
10、以30 mg/kg作靜脈輸注需超過(guò)20分鐘,或1 g靜脈輸注超過(guò)30-60分鐘時(shí)間,接近15分鐘時(shí)獲得最高甲基強(qiáng)的松龍血漿濃度,接近于20 ug/mL,靜脈注射40 mg后25分鐘可測(cè)得血濃度峰值為42至47 ug/100 mL。
11、肌肉注射40 mg之甲基強(qiáng)的松龍后于120分鐘后可測(cè)得血濃度峰值為34 ug/mL。
12、肌肉注射所測(cè)得之血濃度峰值較靜脈注射為低,但經(jīng)肌肉注射后之血中濃度值能維持較長(zhǎng),所以兩種注射方法可給予等量之甲基強(qiáng)的松龍。
13、考慮皮質(zhì)類固醇之作用機(jī)制,此兩種用法之臨床意義相差極小。
14、使用本藥4-6小時(shí)后通??捎^察到臨床反應(yīng)。
15、用于治療哮喘,使用1或2小時(shí)后可見(jiàn)預(yù)期效果。
16、甲基強(qiáng)的松龍之血漿半衰期為2.3-4小時(shí),與給藥形式無(wú)關(guān)。
17、甲基強(qiáng)的松龍為具有中等活性之皮質(zhì)類固醇,其生物半衰期為12-36小時(shí),從皮質(zhì)類固醇之細(xì)胞內(nèi)作用,可見(jiàn)血中半衰期與藥理作用半衰期明顯不同,當(dāng)可測(cè)量之血中濃度消失后,而藥理作用仍然持續(xù)。
18、皮質(zhì)類固醇抗炎作用之持續(xù)時(shí)間與抑制腦下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA)之持續(xù)時(shí)間約相等。
19、甲基強(qiáng)的松龍通過(guò)肝臟代謝,與可的松相似,主要的代謝產(chǎn)物為20-β羥基甲基強(qiáng)的松龍與20-β-羥基-6α-甲基強(qiáng)的松,并以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非螯合化合物主要經(jīng)尿液排出。
20、以碳14標(biāo)記之甲基強(qiáng)的松龍經(jīng)靜脈注射后96小時(shí)內(nèi)的尿液中可回收75%之總放射活性,于5日后之糞便中回收9%,膽汁中為20%。
21、 【適應(yīng)癥】除非用于某些內(nèi)分泌失調(diào)的疾病的替代治療,糖皮質(zhì)激素僅僅是一種對(duì)癥治療的藥物。
22、1. 抗炎治療:風(fēng)濕性疾病,膠原疾病,過(guò)敏狀態(tài),季節(jié)性或全年性過(guò)敏性鼻炎,眼部帶狀皰疹;虹膜炎,虹膜睫狀體炎;2.免疫抑制治療:器官移植。
23、3.治療血液疾病及腫瘤,腫瘤;4.治療休克:腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全誘發(fā)的休克;5.其它:神經(jīng)系統(tǒng)。
24、預(yù)防癌癥化療引起的惡心,嘔吐。
25、6.內(nèi)分沁失調(diào):原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全;急性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全;已知患有或可能患有腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的患者,在手術(shù)前和發(fā)生嚴(yán)重創(chuàng)傷或疾病時(shí)給藥。
26、先天性腎上腺增生;非化膿性甲狀腺炎;癌癥引起的高鈣血癥。
27、【用法用量】本品必須遵醫(yī)囑用藥。
28、作為對(duì)生命構(gòu)成威脅的情況的輔助藥物時(shí):推薦劑量為15~30mg/kg體重,應(yīng)至少30分鐘作靜脈注射。
29、根據(jù)臨床需要,此劑量可在醫(yī)院內(nèi)于48小時(shí)內(nèi)每隔4~6小時(shí)重復(fù)一次(參見(jiàn)“注意事項(xiàng)”)。
30、沖擊療法:用于疾病嚴(yán)重惡習(xí)化和(或)對(duì)常規(guī)治療(如:非甾體類抗炎藥,金鹽及青霉胺)無(wú)反應(yīng)的疾病。
31、建議方案:類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎:一日1g(2瓶),靜脈注射,用1,2,3或4日;或一月1g(2瓶),靜脈注射,用6個(gè)月。
32、因大劑量皮質(zhì)類固醇能引起心律失常,因此僅限在醫(yī)院內(nèi)使用本治療方法,以便及時(shí)作心電圖及除顫。
33、每次應(yīng)至少用30分鐘給藥,如果治療后一周內(nèi)病情無(wú)好轉(zhuǎn),或因病情需要,本治療方案可重復(fù)。
34、預(yù)防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐;建議方案:關(guān)于化療引起的輕至中度致吐;在化療前1小時(shí),化療開(kāi)始時(shí)及化療結(jié)束后,以至少5分鐘靜脈注射250mg米樂(lè)松。
35、在給予首劑米樂(lè)松時(shí),可同時(shí)給予氯人酚噻嗪以增強(qiáng)效果.關(guān)于化療引起的重度致吐:化療前1小時(shí),以至少5分鐘靜脈注射250mg米樂(lè)松,同時(shí)給予適量的滅吐靈或丁酰苯類藥物,隨后在化療開(kāi)始時(shí)及結(jié)束時(shí)分別靜脈注射250mg米樂(lè)松。
36、急性脊髓損傷:治療應(yīng)在損傷后8小時(shí)內(nèi)開(kāi)始。
37、初始劑量為30mg/kg體重甲潑尼龍,在持續(xù)的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下,以15分鐘靜脈注射。
38、僅此適應(yīng)癥能以此速度進(jìn)行大劑量注射,并且要在心電監(jiān)護(hù)并能提供除顫器的情況下進(jìn)行。
39、短時(shí)間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍(以少于10分鐘的時(shí)間給予大于500mg(1瓶)的甲潑尼龍)可能引起心律失常,循環(huán)性虛脫及心臟停搏。
40、大劑量注射后暫停45分鐘,隨后以每小時(shí)5.4mg/kg體重的速度持續(xù)靜脈滴注23小時(shí)。
41、應(yīng)選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。
42、其它適應(yīng)癥的初始劑量從10mg到500mg不等,以臨床疾病而變化。
43、大劑量甲基強(qiáng)的松龍可用于短期內(nèi)控制某些急性重癥疾病,如:支氣管哮喘,血清病,蕁麻疹樣輸血反應(yīng)及多發(fā)性硬化癥急性惡化期。
44、小于等于250mg的初始劑量應(yīng)至少用5分鐘靜脈注射;大于250mg的初始劑量應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。
45、根據(jù)患者的反應(yīng)及臨床需要,間隔一段時(shí)間后可靜脈注射或肌內(nèi)注射下一劑量。
46、皮質(zhì)類固醇只可輔助,不可替代常規(guī)療法。
47、嬰兒和兒童可減量,但依據(jù)應(yīng)是疾病的嚴(yán)重程度及患者的反應(yīng),而不是年齡和體型。
48、每24小時(shí)的總量不應(yīng)少于0.5mg/kg。
49、用藥數(shù)天后,必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥.如果慢性疾病自發(fā)緩解,應(yīng)停止治療.長(zhǎng)期治療的患者應(yīng)定期作常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查,如:尿常規(guī),飯后2小時(shí)血糖,血壓和體重,胸部X線檢查.有潰瘍史或明顯消化不良的患者應(yīng)作上消化道X線檢查,中斷長(zhǎng)期治療的患者也需要作醫(yī)療監(jiān)護(hù).米樂(lè)松可靜脈注射或肌內(nèi)注射給藥,或靜脈滴注給藥,緊急情況的治療應(yīng)使用靜脈注射。
50、靜脈注射(肌肉注射)時(shí),按指導(dǎo)方法配制溶液。
51、起始治療方法可能是用至少5分鐘(劑量小于或等于250mg)或至少30分鐘(劑量大于250mg)靜脈注射甲潑尼龍;下一劑量可能減少并用同樣方法給藥。
52、如果需要,該藥可稀釋后給藥,方法為將已溶解的藥品與5%葡萄糖溶液,生理鹽水或5%葡萄糖與0.45%氯化鈉的混合液混合.配制后的溶液在48小時(shí)內(nèi)物理和化學(xué)性質(zhì)保持穩(wěn)定.【不良反應(yīng)】據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道:可能會(huì)觀察到全身性不良反應(yīng).盡管在短期治療時(shí)很少出現(xiàn),但仍應(yīng)仔細(xì)隨訪.這是類固醇治療的隨訪工作的一部分,并不針對(duì)某一藥物.糖皮質(zhì)激素(如甲潑尼龍)可能的不良反應(yīng)為:體液與電解質(zhì)紊亂:相當(dāng)于可的松和氫化可的松, 合成的衍生物(如甲潑尼龍)較少發(fā)生鹽皮質(zhì)激素作用.限鈉,補(bǔ)鉀的飲食可能是必要所有皮質(zhì)類固醇都會(huì)增加鈣離子的喪失.鈉潴留;體液潴留;某些敏感患者的充血性心力衰竭;鉀離子喪失.低鉀性堿中毒;高血壓.肌肉骨骼系統(tǒng):肌無(wú)力;類固醇性肌病;骨質(zhì)疏松;壓迫性脊椎骨折.無(wú)菌性壞死;病理性骨折;胃腸道:可能發(fā)生穿孔或出血的消化道潰瘍;消化道出血;胰腺炎;食管炎;腸穿孔;皮膚病:妨礙傷口愈合;皮膚變薄脆弱;瘀點(diǎn)和瘀斑;反復(fù)局部皮下注射可能引起局部皮膚萎縮.神經(jīng)病:顱內(nèi)壓升高;假性腦腫瘤;癲癇發(fā)作;眩暈;服用皮質(zhì)類固醇可能出現(xiàn)下列精神紊亂的癥狀:欣快感,失眠,情緒變化,個(gè)性改變及重度抑郁直至明顯的精神病表現(xiàn).內(nèi)分泌:月經(jīng)失調(diào);出現(xiàn)柯興氏體態(tài);抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸;糖耐量降低;引發(fā)潛在的糖尿病;增加糖尿病患者對(duì)胰島素和口服降糖藥的需求.眼部:長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可能引起后房囊下白內(nèi)障,青光眼(可能累及視神經(jīng)),并增加眼部繼發(fā)性真菌或病毒或病毒感的機(jī)會(huì).為防止角膜穿孔,糖皮質(zhì)激素應(yīng)慎用于眼部單純皰疹患者;眼內(nèi)壓增高;眼球突出.代謝方面:因蛋白質(zhì)分解造成的負(fù)氮平衡.免疫系統(tǒng):掩蓋感染;潛在感染發(fā)作;機(jī)會(huì)性感染;過(guò)敏反應(yīng);可能抑制皮試反應(yīng).以下不良反應(yīng)與胃腸道外給予皮質(zhì)類固醇激素有關(guān):過(guò)敏反應(yīng),伴有或不伴有循環(huán)性虛脫;心臟停搏;支氣管痙攣;低血壓或高血壓;心律不齊.據(jù)報(bào)道,短時(shí)間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍(10分鐘內(nèi)所給的量超過(guò)0.5g)會(huì)引起心律不齊和(或)循環(huán)性虛脫和(或)心臟停搏.也有報(bào)道大劑量甲基強(qiáng)的松龍會(huì)引起心動(dòng)過(guò)緩,但與給藥速度或滴注時(shí)間可能無(wú)關(guān).另有報(bào)道大劑量糖皮質(zhì)激素會(huì)引起心動(dòng)過(guò)速.【禁 忌】全身性霉菌感染;已知對(duì)藥物成份過(guò)敏者;特殊危險(xiǎn)人群:對(duì)屬于下列特殊危險(xiǎn)人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)并應(yīng)盡可能縮短療程(同時(shí)參見(jiàn)”注意事項(xiàng)”和”不良反應(yīng)”);兒童;糖尿病患者;高血壓患者;有精神病史者;有明顯癥狀的某些感染性疾病,如結(jié)核病;或有明顯癥狀的某些病毒性疾病,如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹.【注意事項(xiàng)】特殊危險(xiǎn)人群:對(duì)屬于下列特殊危險(xiǎn)人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)并應(yīng)盡可能縮短療程:兒童:長(zhǎng)期每天服用分次給予糖皮質(zhì)激素會(huì)抑制兒童的生長(zhǎng),這種治療方法只可用于非常危重的情況.糖尿病患者:引發(fā)潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對(duì)胰島素和口服降糖藥的需求。
53、高血壓患者:使動(dòng)脈性高血壓病情惡化。
54、有精神病史者:已有的情緒不穩(wěn)和精神病傾向可能會(huì)因服用皮質(zhì)類固醇而加重。
55、因糖皮質(zhì)激素治療的并發(fā)癥與用藥的劑量和時(shí)間有關(guān),對(duì)每個(gè)病例均需就劑量,療程及每日給藥還是隔日給藥來(lái)權(quán)衡利弊。
56、采用皮質(zhì)類固醇治療異常緊急狀況的患者,在緊急狀況發(fā)生前,發(fā)生時(shí)和發(fā)生后須加大速效皮質(zhì)類固醇的劑量。
57、皮質(zhì)類固醇可能會(huì)掩蓋感染的若干癥狀,治療期間亦可能發(fā)生新的感染。
58、皮質(zhì)類固醇可能會(huì)減弱抵抗力而無(wú)法使感染局限。
59、一項(xiàng)為明確米樂(lè)松對(duì)感染休克的有效性所作的研究發(fā)現(xiàn),參加研究時(shí)已有血清肌酐水平升高或激素治療開(kāi)始后有繼發(fā)感染的病人死亡率較高。
60、米樂(lè)松用于結(jié)核活動(dòng)期患者時(shí),應(yīng)僅限于暴發(fā)性或擴(kuò)散型結(jié)核病,皮質(zhì)激素可與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核病藥物聯(lián)用以控制病情,如皮質(zhì)類固醇用于結(jié)核病潛伏期或結(jié)核菌素試驗(yàn)陽(yáng)性的患者時(shí),必須小心觀察以防病情復(fù)發(fā)。
61、此類患者長(zhǎng)期服用皮質(zhì)類固醇期間應(yīng)接受化學(xué)預(yù)防治療。
62、由于極少數(shù)經(jīng)胃腸道外接受類固醇治療的患者發(fā)生過(guò)過(guò)敏反應(yīng)(如支氣管痙攣),因此在給藥前應(yīng)采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施,特別對(duì)有藥物過(guò)敏史的患者。
63、逐量遞減用藥量可減少因用藥而產(chǎn)生的腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全現(xiàn)象。
64、這種相對(duì)機(jī)能不全現(xiàn)象可在停藥后持續(xù)數(shù)月,因而在此期間一旦出現(xiàn)緊急情況應(yīng)恢復(fù)服藥;由于鹽皮質(zhì)激素的分泌也可能被抑制,應(yīng)同時(shí)補(bǔ)充鹽份和(或)給與皮質(zhì)激素。
65、甲狀腺功能減退和肝硬化會(huì)增強(qiáng)皮質(zhì)類固醇的作用。
66、皮質(zhì)類固醇應(yīng)慎用于眼部單純皰疹患者,以免引起角膜穿孔。
67、糖皮質(zhì)激素應(yīng)慎用于非特異性潰瘍性結(jié)腸炎的患者。
68、應(yīng)注意觀察長(zhǎng)期接受類固醇激素治療的嬰兒及兒童的生長(zhǎng)發(fā)育情況。
69、某些制劑中含苯甲醇。
70、據(jù)報(bào)道苯甲醇與致命的早產(chǎn)兒“喘息綜合癥”(以持續(xù)喘息為特征的呼吸紊亂)有關(guān)。
71、在解釋整套生物學(xué)檢查和數(shù)據(jù)時(shí)(如:皮試,甲狀腺素水平),應(yīng)將類固醇治療因素考慮在內(nèi)。
72、通常情況下應(yīng)盡量縮短療程(同時(shí)參見(jiàn)“用法用量”)。
73、長(zhǎng)期治療后停藥也應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下進(jìn)行(逐量遞減,評(píng)估腎上腺皮質(zhì)功能)。
74、腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全最重要的癥狀為無(wú)力,體位性低血壓及抑郁。
75、避免在三角肌注射,因?yàn)榇瞬课黄は挛s發(fā)病率高。
76、配伍禁忌:靜脈注射米樂(lè)松時(shí)的相容性與穩(wěn)定性,及它與靜脈輸注液中其他藥物的相容性與穩(wěn)定性取決于混合液的PH,濃度,放置時(shí)間,溫度及甲基強(qiáng)的松龍自身的溶解性。
77、為了避免相容性和穩(wěn)定性問(wèn)題,建議無(wú)論用靜脈推注,靜脈輸液器室,還是靜脈滴注均應(yīng)盡可能將米樂(lè)松溶液與其他藥物分開(kāi)給藥。
78、視力障礙屬極少見(jiàn)的不良反應(yīng),但仍建議患者小心駕駛汽車和操作機(jī)器。
79、【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間服用大劑量皮質(zhì)類固醇可能引起胎兒畸形。
80、只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí), 皮質(zhì)類固醇才可用于孕婦。
81、如果在懷孕期間必須停用已長(zhǎng)期服用的皮質(zhì)類固醇,停藥過(guò)程必須逐步進(jìn)行。
82、因皮質(zhì)類固醇很容易透過(guò)胎盤,對(duì)懷孕期間用過(guò)大劑量皮質(zhì)類固醇的母親生育的嬰兒,應(yīng)仔細(xì)觀察和評(píng)價(jià)是否有腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退的跡象。
83、甲基強(qiáng)的松龍對(duì)分娩的影響還未知。
84、皮質(zhì)類固醇隨乳汁分泌。
85、【兒童用藥】長(zhǎng)期每天服用分次給予糖皮質(zhì)激素會(huì)抑制兒童的生長(zhǎng),這種治療方法只可用于非常嚴(yán)重的情況。
86、嬰兒和兒童可減量,但依據(jù)應(yīng)是疾病的嚴(yán)重程度及患者的反應(yīng),而不是年齡和體型。
87、每24小時(shí)的總量不應(yīng)少于0.5mg/kg.【老年用藥】遵醫(yī)囑慎用.【藥物過(guò)量】 急性過(guò)量使用本藥無(wú)臨床癥狀出現(xiàn)。
88、本藥可經(jīng)由透析排除。
89、 【用藥須知】 在使用前,注射藥物產(chǎn)品需以肉眼檢查有否特別物體及變色。
90、在無(wú)菌環(huán)境下,將稀釋液加入無(wú)菌粉末藥瓶中,只可使用特定的稀釋液。
91、甲基強(qiáng)的松龍琥珀酸鈉溶液與其它藥物予靜脈輸注混合液中之靜脈注射兼容性及穩(wěn)定性受混合液中酸堿度、濃度、時(shí)間、溫度及甲基強(qiáng)的松龍自身溶解性的影響。
92、為了避免兼容性及穩(wěn)定性問(wèn)題,建議在任何情況下,應(yīng)盡可能讓甲強(qiáng)龍針與其它藥物分開(kāi)投藥。
93、 【貯藏/有效期】 未調(diào)配的藥品:儲(chǔ)存于室溫下(15-30°C)。
94、已調(diào)配之溶液:于室溫下(15-30°C)儲(chǔ)存,并在48小時(shí)內(nèi)使用。
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